Sitagliptin | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

Sitagliptin；西他列汀
分子式：C16H15F6N5O 分子量：407.32

简介：西他列汀 Sitagliptin 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。

别名：MK0431；1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5- trifluorophenyl)-, (3R)-
物理性状及指标：
外观：……………………白色或带白色固体粉末
溶解性：…………………DMSO 100 mg/mL (191.08 mM)；Water 41 mg/mL (78.34 mM)；Ethanol：Insoluble
含量：…………………>98.5%
干燥失重：………………≤1.0%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述

Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂，在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。

特性

Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。

靶点

DPP-4
(Cell-free assay)

19 nM

体外研究

作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果， IC50 为19 nM 。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ，这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响

体内研究

对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg 。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高，升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制，该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时。

相关产品推荐

MB1496	Sitagliptin phosphate monohydrate
MB1496-S	Sitagliptin phosphate monohydrate（标准品）
MB21291	磷酸西他列汀-d4

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药，通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放，GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢，导致其促胰岛素作用丧失。本药抑制肠降血糖素经DPP-4的降解，故能增强GLP-1和GIP的功能，增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。本药选择性抑制DPP-4，对DPP-8或DPP-9无抑制活性。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9109 mL	9.5544 mL	19.1088 mL
5 mM	0.3822 mL	1.9109 mL	3.8218 mL
10 mM	0.1911 mL	0.9554 mL	1.9109 mL
50 mM	0.0382 mL	0.1911 mL	0.3822 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	血浆 DPP-4 活性分析: DPP-4从Caco-2细胞中提取出来。细胞与裂解缓冲液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室温孵育5分钟, 4°C条件下 35,000 g 离心30分钟将上清储存在–80°C. 将 20 μL 适当浓度的药物稀释液与50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (终浓度100 μM)以及 30μL Caco-2 细胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀释1000倍)混合。室温孵育 1小时, 利用SpectraMax GeminiXS 在激发/发射波长405/535 nm处检测荧光强度。经过Caco-2 细胞提取液与DPP-4酶高浓度抑制剂(30 nM 对于BI 1356, 3 μM 对于vildagliptin)预孵育1小时后来分析抑制剂的解离动力学。将上述预孵育混合物用分析缓冲液稀释3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin来起始酶活反应。在这种条件下，DPP-4在有无抑制剂存在情况下某一时间点活性的差异反应的是DPP-4 上结合的抑制剂的数量。利用SpectraMax的 SoftMax软件计算10分钟间隔内最大反应速率(荧光单位/秒×1000) 然后纠正反应的未抑制率 [(v control –v inhibitor )/v control ].
细胞实验	Cell lines: CD4 T细胞 Concentrations: 100 μM Incubation Time: 1 小时 Method: CD4T细胞铺在插入无血清RPMI 1640培养基中的膜上，在体外纯化的猪肾脏DPP-4 (32.1单位/mg; 100 mU/ml 终浓度)以及它的抑制剂(100 μM)存在或缺少情况下利用通透性隔离腔 (Corning)分析细胞迁移情况。1小时后去掉上表面细胞，对迁移到下面隔离腔的细胞进行计数。然后将迁移幅度与对照组进行比较。
动物实验	Animal Models: 自由饲养的 Han-Wistar大鼠 Formulation: 0.5% hyroxyethylcellulose 水溶液 Dosages: ≤10 mg/kg Administration: 口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：486460-32-6

英文名字：西他列汀

质量标准：>98.5%,BR

分子式：C16H15F6N5O