402.91

化学式

C22H26N2O3.HCl

CAS号

130495-35-1

稳定性

3 years -20°C powder

80 mg/mL (198.55 mM)

Water

80 mg/mL (198.55 mM)

Ethanol

80 mg/mL (198.55 mM)

SKF96365，最初认为是钙通道阻滞剂，目前作为TRPC通道阻滞剂，被广泛用于医疗诊断。

靶点

体外研究

SKF-96365在PC12细胞中对MPP+损伤具有抗损伤活性，能够在施加MPP+后显著地抑制凋亡性细胞死亡。 SKF-96365对MPP+所诱导的坏死性细胞死亡并不起作用。因为非选择性活性，SKF-96365对多种钙离子通道发挥租用：它不仅抑制高电压激活型钙通道，还可以有效地在HEK293细胞中抑制低电压激活T型钙通道。SKF-96365对细胞内钙稳态的具体作用由细胞类型和实验模型所决定。

体内研究

在体内体外实验中，SKF-96365的处理可以抑制钙/钙调素依赖性蛋白激酶IIγ(CaMKIIγ)/AKT信号级联反应。

细胞实验：
(仅供参考)

-Cell lines: PC12细胞

• Concentrations: 1 µM, 10 µM或50 µM 
• Incubation Time: 30 min
• Method:

为了研究在PC12细胞受到MPP+损伤后，SKF-96365是否发挥其保护作用，将培养好的PC12细胞用不同浓度(1 µM, 10 µM, 50 µM)的SKF-96365处理30分钟，然后加入MPP+。用细胞增殖试剂WST-1来检测加入MPP+24小时后的细胞增殖活性

动物实验：
(仅供参考)

• Animal Models: C57BL/6N小鼠
• Formulation: 0.9%无菌生理盐水
• Dosages: 0.02 μmol & 0.2 μmol/2 μl/mouse
• Administration: intrastriatally