Stattic
分子式:C8H5NO4S 分子量:211.19
简介: Stattic是有效的 STAT3 活化和二聚化的抑制剂。
别名:Benzo[b]thiophene, 6-nitro-, 1,1-dioxide
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:42 mg/mL (198.87 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Stattic,第一个非肽类小分子,最有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM, 高选择性作用于STAT1。 |
靶点 |
STAT3 |
IC50 |
5.1 μM |
体外研究 |
Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域,这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM,选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化,而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。 |
特征 |
Stattic是第一个非肽类小分子,抑制STAT3 SH2结构域的功能,无论在体外STAT3磷酸化状态。 |
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MB4585
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S3I-201 |
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SH-4-54 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Stattic是有效的 STAT3 活化和二聚化的抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
4.7351 mL |
23.6754 mL |
47.3507 mL |
5 mM |
0.9470 mL |
4.7351 mL |
9.4701 mL |
10 mM |
0.4735 mL |
2.3675 mL |
4.7351 mL |
50 mM |
0.0947 mL |
0.4735 mL |
0.9470 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
高通量筛选和荧光偏振检测: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
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