TAE226；NVP-TAE226
分子式：C23H25ClN6O3 分子量：468.94
简介：NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，作用于 FAK 和 IGF-IR。
别名：TAE226；Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-Nmethyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在血清饥饿的U87细胞中，NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因，比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长，并减弱G(2)-M细胞周期进程，其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中，与对照组相比，NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验，NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系，包括野生型p53，仅表现出G(2)-M期阻滞，而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中，NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡增加。NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。 |
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体内研究 |
NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。在人结肠癌SCID 小鼠模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)显著降低微血管密度。在体内模型中，NVP-TAE226 (100 mg/kg，口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长，而不引起体重损失。 在体内模型中，NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移，与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，作用于 FAK 和 IGF-IR。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1325 mL |
10.6623 mL |
21.3247 mL |
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5 mM |
0.4265 mL |
2.1325 mL |
4.2649 mL |
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10 mM |
0.2132 mL |
1.0662 mL |
2.1325 mL |
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50 mM |
0.0426 mL |
0.2132 mL |
0.4265 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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