Tasimelteon；BMS214778；他司美琼
分子式：C15H19NO2 分子量： 245.32
简介：他司美琼 Tasimelteon是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。
别名：BMS-214778; VEC-162; Propanamide, N-[[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 49 mg/mL (199.73 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Tasimelteon是一种选择性双褪黑素受体(MT1 /是)受体激动剂是受体的亲和力大2.1 – -4.4倍认为调节昼夜节律移相(Ki = 0.0692 nM和Ki = 0.17 nM NIH-3T3 CHOeK1细胞,分别),比MT1受体(Ki = 0.304 nM和Ki = 0.35 nM),分别)。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Tasimelteon是一种昼夜节律调节器，通过与褪黑素MT1和MT2受体结合，重置下丘脑视交叉上核的主时钟，使其成为双褪黑素受体激动剂。tasimelteon对MT2受体的亲和力是MT1受体的4倍。 |
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体内研究 |
在大鼠和猴子中，tasimelteon的半衰期约为2小时，比褪黑素的半衰期长。Tasimelteon的平均绝对生物利用度约为38.3%。对tasimelteon的代谢产物进行IV处理后，口服-静脉接触比较高，代谢物-父母比降低，这表明尽管tasimelteon受到了第一次代谢的影响，但其代谢的相当一部分发生在术后，而不是在术前。口服和静脉tasimelteon均有良好的耐受性。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Tasimelteon是一种褪黑素MT1和MT2受体激动剂。褪黑素受体Tasimelteon是一种新型的昼夜节律调节器，是FDA或欧洲药物管理局(EMA)批准的第一种治疗非24小时睡眠-觉醒障碍(Non-24)的产品。Tasimelteon是一种强有力的特异性褪黑激素(MT1和MT2)受体激动剂，对MT2受体的亲和力是后者的2 – 4倍。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.0763 mL |
20.3815 mL |
40.7631 mL |
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5 mM |
0.8153 mL |
4.0763 mL |
8.1526 mL |
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10 mM |
0.4076 mL |
2.0382 mL |
4.0763 mL |
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50 mM |
0.0815 mL |
0.4076 mL |
0.8153 mL |
【注意】
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英文名字：Tasimelteon;BMS214778
质量标准：>98%,MT1和MT2受体激动剂
分子式：C5H9NO4.HCl