TFLLR-NH2；PAR-1-AP
分子式：C31H53N9O6 分子量： 647.81
简介：TFLLR-NH2 是选择性的PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。
别名：PAR-1-AP; Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2;
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………Soluble to 1 mg/ml in water
纯度：……………………>98%,BR
储存条件：………………-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
| 产品描述 |
TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。 |
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靶点 |
EC50: 1.9 μM (PAR1) |
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体外研究 |
PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。 当50-80％的鉴定的神经元作出反应时，响应于10μmTF-NH2（峰值196.5±20.4nM，n = 25）检测[Ca2 +] i在基础以上的最大增加。 在TFLLR-NH 2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘着蛋白表达并下调波形蛋白表达。 在体外血小板培养系统中，在上清液中检测到分泌型TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加。 |
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体内研究 |
TF- NH2在大鼠爪子中的注射刺激了明显的和持续的水肿。一种NK1R拮抗剂和辣椒素的消融，在1h和完全5h时抑制水肿44%.在野生型但不是PAR1／/-小鼠中，TF- NH2刺激膀胱、食道、胃、肠和胰腺的伊万斯蓝外渗2-8倍。NK1R拮抗剂可消除膀胱、食道和胃的外渗。在无APAMIN的情况下，TFP NH2在3-50μm处产生明显的收缩，在0.3-50μm处出现松弛。TFP- NH2诱导收缩的浓度响应曲线在TAP-NH2诱导弛豫被APAMIN阻断0.1μm时显著改变。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TFLLR-NH2是蛋白酶激活受体-1（PAR1）的肽，其作为PAR1选择性激动剂（EC50＝1.9μm）。在体内刺激PAR1介导的血浆外渗。可用于相关领域的科研。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.5437 mL |
7.7183 mL |
15.4366 mL |
|
5 mM |
0.3087 mL |
1.5437 mL |
3.0873 mL |
|
10 mM |
0.1544 mL |
0.7718 mL |
1.5437 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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