拓扑替康盐酸盐；Topotecan HCl
分子式：C23H23N3O5HCl 分子量：458
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄绿色粉末
熔点：……………………213-218 °C (dec.)
溶解性：…………………溶于水(91 mg/ml，25 °C)，DMSO (91 mg/ml，25 °C)，乙醇(<1 mg/ml at 25 °C)
……………………………在稀释的无机酸溶液中溶解.
含量：……………………≥98%
IC50：……………………HCT-8: IC50 = 1.5 nM (人); MCF7: IC50 = 1.8 nM (人);
……………………………DU-145 Luc cells: IC50 = 2 nM; A549: IC50 = 3.2 nM (人); SW-620: IC50 = 3.2 nM (人)
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为抗肿瘤药，是S期细胞周期特异性药物。本品显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew’S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。作用方式：本品为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本品与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。
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