516.06

化学式

C24H30ClN7O2S

CAS号

1341200-45-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

3 mg/mL (5.81 mM) warming

Ethanol

1 mg/mL warmed (1.93 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

TP-0903是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。

靶点

体外研究

在胰腺癌细胞(PSN-1)中，TP-0903表现出强烈的抗增殖活性，IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。

体内研究

在成年大鼠海马体中，SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的生存。在小鼠中，SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。