Tropisetron hydrochloride;盐酸托烷司琼
分子式:C17H20N2O2 分子量:320.81
简介: 盐酸托烷司琼 Tropisetron是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂。
别名:SDZ-ICS 930;1H-Indole-3-carboxylic acid, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO: 35 mg/mL (109.09 mM);Water 46 mg/mL (143.38 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 |
Tropisetron HCl是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,作用于5-HT3受体,IC50为70.1±0.9 nM。 |
靶点 |
5-HT3 |
体外研究 |
Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3(5-hydroxytryptamine3;5-HT 3)受体拮抗剂,有止吐作用,在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中,Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂,但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。在离体猪的视网膜神经节细胞(RGCs)中,Tropisetron作用于α7烟碱受体,提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平,以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中,Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞(RGCs)免受谷氨酸毒性作用。 |
体内研究 |
在DBA/2小鼠中,Tropisetron(1 mg/kg i.p.)显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。 |
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MB7606-S
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盐酸托烷司琼(标准品) |
MB3795 |
VUF 10166 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品盐酸托烷司琼 Tropisetron是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.1171 mL |
15.5855 mL |
31.1711 mL |
5 mM |
0.6234 mL |
3.1171 mL |
6.2342 mL |
10 mM |
0.3117 mL |
1.5586 mL |
3.1171 mL |
50 mM |
0.0623 mL |
0.3117 mL |
0.6234 mL |
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