Valdecoxib；伐地考昔
分子式：C16H14N2O3S 分子量：314.36
简介： 伐地考昔 Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，作用于 COX-2 和 COX-1，可用于关节炎和疼痛的研究。
别名：SC 65872；Valdecoxib；伐地考昔；Benzenesulfonamide, 4-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO>60mg/ml；Water insolublel；Ethanol>15mg/ml
含量：………………>99%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂 |
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靶点 |
COX-2 5 nM |
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体外研究 |
Valdecoxib抑制LPS诱导的血浆中PGE2产生，对COX-2抑制程度评估，IC50 为0.89 μM。Valdecoxib抑制血浆中TxB2产生，对COX-1抑制程度评估，IC50 为25.4 μM。Valdecoxib与COX-2结合，Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在人全血COX测定(COX-2 IC50 = 0.24 μM; COX-1 IC50 = 21.9 μM)中，表现出相似的活性。 [3H]Valdecoxib对COX-2的亲和力，KD为3.2 nM。Valdecoxib与COX-2的结合似乎快速而缓慢可逆，结合速率为4.5 × 106/M/min，解离速率为7.0 × 10-3/min (t1/2 of 98 min)。溶解的Valdecoxib的百分比在15分钟(DP15)时对Valdecoxib是10.5%，对其亲水性衍生物(VALD-βCd，VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)分别为50%，91%和 93%。 |
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体内研究 |
Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿，ED50为10.2毫克/千克。 在大鼠非特异性关节炎模型中，Valdecoxib口服给药具有慢性抗炎活性，ED50为0.032毫克/千克/天。在大鼠角叉菜胶气囊炎模型中，Valdecoxib口服给药能够阻滞炎症部位前列腺素的产生，ED50为0.02 毫克/千克。Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中显示出显著的效力(气囊炎ED50 = 0.06毫克/千克；足肿胀ED50 = 5.9 毫克/千克；非特异性关节炎ED50 = 0.03毫克/千克)。Valdecoxib单独在体内吸收较慢，在3小时后，抑制对水肿的最大百分比为16%。相反，VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率，在1小时内能够抑制超过50%的水肿，3小时后，抑制水肿的最大百分比为66%。Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)导致雄性和雌性大鼠体内血浆中AUC分别为3.58 微克*小时/毫升和2.08微克*小时/毫升。Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)导致雄性和雌性大鼠体内红细胞中AUC分别为12.1 微克*小时/毫升和6.42微克*小时/毫升。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。伐地考昔 Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，作用于 COX-2 和 COX-1，可用于关节炎和疼痛的研究。
储液配置：
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.1811 mL |
15.9053 mL |
31.8107 mL |
|
5 mM |
0.6362 mL |
3.1811 mL |
6.3621 mL |
|
10 mM |
0.3181 mL |
1.5905 mL |
3.1811 mL |
|
50 mM |
0.0636 mL |
0.3181 mL |
0.6362 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意 】
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