Valrubicin

Valrubicin;戊柔比星
分子式:C34H36F3NO13    分子量:723.64

简介: 戊柔比星  Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
别名:Trifluoroacetyladriamycin 14-valerate
物理性状及指标:
熔点:……………………202-205℃
溶解性:…………………溶于DMSO和甲醇
含量:………………………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

戊柔比星  Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。

靶点

 

TPA-activated PKC
0.85 μM (IC50)

PDBu-activated PKC
1.25 μM (IC50)

体外研究

Valrubicin(AD 32)是一种化疗药物,可抑制TPA和PDBu诱导的PKC活化,IC50分别为0.85和1.25μM。 Valrubicin抑制[3H] PDBu与PKC的结合。 因此,Valrubicin与肿瘤启动子竞争PKC结合位点并阻止后者与磷脂相互作用并与PKC结合。 Valrubicin显示对鳞状细胞癌(SCC)细胞系集落形成的细胞毒活性,UMSCC5细胞的IC50和IC90分别为8.24±1.60μM和14.81±2.82μM,UMSCC5 / CDDP +细胞的IC50和IC90分别为15.90±0.90μM,29.84±0.84μM, UMSCC10b细胞分别为10.50±2.39μM,19.00±3.91μM。 此外,Valrubicin与辐射相结合可增强细胞毒性。

体内研究

Valrubicin(3,6或9 mg)在第3周通过仓鼠瘤内注射减少肿瘤生长。 Valrubicin(6 mg)与最低限度的细胞毒性照射(150,250或350 cGy)相结合,导致仓鼠肿瘤明显缩小[2]。 Valrubicin(0.1μg/μL)显着减少24小时TPA攻击活检组织中浸润性中性粒细胞的数量,并减轻小鼠的慢性炎症。 Valrubicin还降低急性模型中炎性细胞因子的表达水平。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Valrubicin(AD-32)是一种用于治疗膀胱癌的化疗药物。Valrubicin是蒽环类阿霉素的半合成类似物,通过直接注入膀胱给药。
储液配置

Valrubicin

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.3819 mL

6.9095 mL

13.8190 mL

5 mM

0.2764 mL

1.3819 mL

2.7638 mL

10 mM

0.1382 mL

0.6910 mL

1.3819 mL

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CAS 号:56124-62-0
英文名字:戊柔比星
质量标准:>98%,BR
分子式:C34H36F3NO13