Verteporfin；维替泊芬
分子式：C41H42N4O8 分子量：718.79
简介： 维替泊芬 Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin是一种 YAP 抑制剂，可破坏YAP-TEAD相互作用。
别名：CL 318952；24H,26H-Benzo[b]porphine-9,13-dipropanoic acid, 18-ethenyl-4,4a-dihydro-3,4- bis(methoxycarbonyl)-4a,8,14,19-tetramethyl-, monomethyl ester, (4R,4aS)-rel
物理性状及指标：
外观：………………深绿色粉末
溶解性：……………DMSO 75 mg/mL (104.34 mM; Need ultrasonic)
含量：………………≥97%
储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
对于穿透组织最好的波长(i.e.，大约700 nm)下的吸收光，Verteporfin比hematoporphyrin大约有效4倍，从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的，与正常细胞或静息细胞相比，更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物，随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如，新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞，进而引起选择性血管内皮损伤。Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞，而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞，如光学和电子显微镜所示。HL-60细胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出，光存在下，Verteporfin快速使细胞凋亡改变，该改变会被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk阻断。 |
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体内研究 |
Verteporfin可用于脉络膜血管和CNV的血管可视化，这表明光敏剂在猴子的实验性CNV中快速集聚。Verteporfin在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统，RPE，以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内，静脉注射3小时后，Verteporfin达到最大组织水平，随后在24小时内迅速下降。Verteporfin在体内代谢为活性较低的形式，并且迅速清除，主要通过粪便排泄，一小部分通过尿液排泄。Verteporfin疗法有效的选择性阻止了荧光染料从实验性诱导的猴子CNV的泄漏。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。维替泊芬 Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂，可破坏YAP-TEAD相互作用。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.3912 mL |
6.9561 mL |
13.9123 mL |
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5 mM |
0.2782 mL |
1.3912 mL |
2.7825 mL |
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10 mM |
0.1391 mL |
0.6956 mL |
1.3912 mL |
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50 mM |
0.0278 mL |
0.1391 mL |
0.2782 mL |
【注意】
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质量标准：≥97%
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
Dark green powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
≥97% |