Vidofludimus是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。
理化数据
分子量 |
355.36 |
化学式 |
C20H18FNO4 |
CAS号 |
717824-30-1 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
100 mg/mL warmed (281.4 mM) |
Ethanol |
1 mg/mL warmed (2.81 mM) |
Water |
难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
Vidofludimus是一种口服具有活性的,有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为134 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Vidofludimus通过抑制嘧啶从头合成,浓度依赖性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。Vidofludimus通过抑制STAT3 和NF-κB活化,减弱IL-17从结肠带的分泌。 |
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体内研究 |
在MRLlpr/lpr小鼠体内,Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系统自身免疫性,并改善狼疮性肾炎。在大鼠中,Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效减少宏观组织病理和CD3+ T细胞的数量。在肾脏移植的大鼠模型中,Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延长存活期,同时改善急性排斥反应的组织学信号。 |
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
Off white powder |
Identification |
HNMR |
Purity(HPLC) |
≥98% |