WAY-252623;LXR623 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

LXR-623 (WAY-252623)；WAY-252623；LXR623
分子式：C21H12ClF5N2 分子量：422.78

简介： LXR-623 是有效透过血脑屏障的LXR 激动剂，对 LXR-β 和 LXR-α 的 IC50 值分别为 179 和 24 nM。
别名：2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole, CID 16734800, LXR-623, LXR623
物理性状及指标：
外观：…………白色至类白色粉末
溶解性：………DMSO：84 mg/mL (198.68 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：84 mg/mL warmed (198.68 mM)
含量：…………>98%

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。

靶点

LXR-β	LXR-α
24 nM	179 nM

体外研究

LXR-623抑制LDLR表达，增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中，LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流，导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感，可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。

体内研究

LXR-623在体内可被迅速吸收，峰浓度（Cmax）出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担，而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠中，LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退，降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。WAY-252623 (LXR623)是一种口服、有效、高选择性的肝X受体激动剂(LXRs)，可显著降低总胆固醇和ldl -胆固醇。WAY-252623可降低小鼠LDLR(-/-)动脉粥样硬化模型的病变进展。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3653 mL	11.8265 mL	23.6530 mL
5 mM	0.4731 mL	2.3653 mL	4.7306 mL
10 mM	0.2365 mL	1.1826 mL	2.3653 mL
50 mM	0.0473 mL	0.2365 mL	0.4731 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验：	Cell lines: Human PBMC Concentrations: 2 μM Incubation Time: 18 h Method: 将纯化的PBMC重悬与培养基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine)，然后将其转移至6孔板中，细胞密度为5 × 106个/孔，加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培养18小时后，提取RNA并进行qPCR分析，分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表达。
动物实验：	Animal Models: C57/Bl6小鼠 Formulation: 0.1% DMSO Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服

【注意】
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CAS 号：875787-07-8
英文名字：LXR-623 (WAY-252623)
质量标准：>98%,LXR激动剂
分子式：C21H12ClF5N2