Zaltoprofen

Zaltoprofen;扎托布洛芬 
分子式:C17H14O3S   分子量:298.36

简介: 扎托洛芬  Zaltoprofen(CN100)是COX抑制剂,可作用于关节炎。
别名:扎托布洛芬; 10,11-Dihydro-α-methyl-10-oxodibenzo[b,f]thiepin-2-acetic Acid;CN100; Soleton; CN-100; CN 100
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 60 mg/mL (201.09 mM) ;Water Insoluble;Ethanol 31 mg/mL (103.9 mM)
敏感性:……………对光敏感
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Zaltoprofen是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。

靶点

COX-1

COX-2

体外研究

Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点,因此,我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响,调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶(12-LOX)活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。在原代感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加,它是由B(2)拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制,而不是B(1)拮抗剂。 Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ,而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中,它是B2型BK受体特异性激动剂;但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受,它是B1型BK受体特异性激动剂。Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药(NSAID),引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。

体内研究

Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。Zaltoprofen(10 毫克/千克)在Con A处理8小时后给药,导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen(10 毫克/千克)和Con A联用,导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍

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MB3540-S

扎托布洛芬(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是COX抑制剂,可作用于关节炎治疗等科研领域的实验试剂 。
储液配置

Zaltoprofen

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3517 mL

16.7583 mL

33.5166 mL

5 mM

0.6703 mL

3.3517 mL

6.7033 mL

10 mM

0.3352 mL

1.6758 mL

3.3517 mL

50 mM

0.0670 mL

0.3352 mL

0.6703 mL

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CAS 号:74711-43-6
英文名字:扎托布洛芬
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H14O3S
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