Triflusal;三氟柳
分子式:C10H7F3O4 分子量:248.16
简介: 三氟柳 Triflusal能通过乙酰化COX-1,不可逆地抑制血小板中血栓素B2的产生。
别名:α,α,α-trifluoro-2,4-cresotic acid acetate, 2-(Acetyloxy)-4-(trifluoromethyl)benzoic acid, Drisgen, Triflusal, acetyl-4-trifluoromethylsalicylic acid
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:50 mg/mL (201.48 mM);Water Insoluble;Ethanol :50 mg/mL (201.48 mM)
含量:………………>98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Triflusal是一种抗血栓药剂,通过乙酰化环氧化酶-1 COX-1来不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的产生。 |
靶点 |
COX-1 |
体外研究 |
Triflusal的主要代谢物,HTB,维持6-keto-PGF1α在猪主动脉内皮细胞(PAEC)中的合成,即使在更高的浓度下,也会使其24小时内不会显著下降。大鼠脑切片缺氧/复氧后,Triflusal在10 mM,100 mM和1 M下分别减少24%,35%和49%的LDH外流。Triflusal也会使诱导型NO合酶活性分别减少18%,21% 和30%。 |
体内研究 |
Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板沉积在内皮下膜诱导的初级血栓减少68%。Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板在中膜新形成血栓上的沉积减少大约48%。在兔子体内,Triflusal (40 mg/kg p.o.)减少53%血小板在皮下内膜和中膜引起的初发性血栓中的沉积。Triflusal (40 mg/kg p.o.)显著减少兔子体内血管壁Cox-2 mRNA水平和蛋白质水平,而不影响Cox-1 mRNA水平。在健康志愿者中,Triflusal (600 mg/day,5天)增加中性粒细胞中NO产生,并增加中性粒细胞中内皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白质的表达。Triflusal (300 mg,口服,每天两次) 比安慰剂处理更显著地增加总步行距离和无痛行走距离,同时改善跛行患者慢性外周动脉病的症状。在慢性外周动脉病患者体内,Triflusal (300 mg,口服,每天两次)增加压力测量体积描记术记录的峰值流。 在大鼠中,Triflusal (30 mg/kg)强烈减少存活期测定的iNOS免疫标记,星形胶质细胞中减弱的iNOS免疫反应性和浸润的中性粒细胞。在大鼠中,Triflusal (30 mg/kg)减少病变10和24小时后神经元和小胶质细胞中COX-2的表达,并且病变24小时后减少IL-1beta 和TNF-alpha在小神经胶质细胞和星形细胞的表达。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Triflusal是一种抗炎抗血栓性血小板聚集抑制剂,具有3倍的作用机制。COX-1是一种不可逆的抑制凝血酶原A2的抑制剂,可抑制凝血酶原A2的聚集;保留血管前列环素,促进抗聚集作用。Triflusal阻断磷酸二酯酶,导致cAMP水平升高,抑制钙的动员,促进抗聚集效应。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
4.0297 mL |
20.1483 mL |
40.2966 mL |
5 mM |
0.8059 mL |
4.0297 mL |
8.0593 mL |
10 mM |
0.4030 mL |
2.0148 mL |
4.0297 mL |
50 mM |
0.0806 mL |
0.4030 mL |
0.8059 mL |
【注意 】
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英文名字:Triflusal
质量标准:>98%
分子式:C10H7F3O4