依鲁替尼(PCI32765)；Ibrutinib；PCI-32765
分子式：C25H24N6O2 分子量: 440.50
简介： 依鲁替尼 PCI-32765 是选择性，不可逆的Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。
别名：Ibrutinib；PCI-32765 ；依鲁替尼1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 88 mg/mL (199.77 mM);Ethanol 45 mg/mL (102.15 mM);Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk’s 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活，且在TLR信号后，抑制CLL细胞增殖能力。 最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM，且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量， IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。 |
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体外研究 |
Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型，通过抑制B细胞活性，显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症，且延迟CLL 疾病进展. |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。依鲁替尼 PCI-32765 是选择性，不可逆的 Btk 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2701 mL |
11.3507 mL |
22.7015 mL |
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5 mM |
0.4540 mL |
2.2701 mL |
4.5403 mL |
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10 mM |
0.2270 mL |
1.1351 mL |
2.2701 mL |
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50 mM |
0.0454 mL |
0.2270 mL |
0.4540 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 激酶实验 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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