WIN 55,212-2 Mesylate；(+)WIN 55212-2甲磺酸盐
分子式：C27H26N2O3.CH3SO3H 分子量： 522.61
简介： WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。
别名：(R)-(+)-WIN 55212；(R)-(+)-[2,3-Dihydro-5-methyl-3[(4-morpholinyl)methyl]pyrrolo[1,2,3-de]-1,4-benzoxazinyl]-(1-naphthalenyl)methanone mesylate salt, WIN 55212-2 methanesulfonate, WIN 552122 mesylate
物理性状及指标：
外观：………………浅绿色到绿色粉末
溶解性：……………0.1 M HCl: 0.25 mg/mL；DMSO: 12 mg/mL；45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 2.4 mg/mL；0.1 M NaOH: insoluble；H2O: insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
WIN 55,212-2 (Mesylate) 是一种有效的氨基烷基酚大麻素(CB)受体激动剂，其Kis分别为62.3和3.3 nM，用于人类重组CB1和CB2受体。 |
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靶点 |
Ki: 62.3 nM (human recombinant CB1), 3.3 nM (human recombinant CB2) |
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体内研究 |
WIN 55212-2是更有效的cho-cb2细胞比cho-cb1细胞由6O因素。WIN55212-2对cho-cb2或控制的CHO细胞的花生四烯酸释放无影响。WIN 55212-2未能刺激细胞内Ca2 +高达10μM在大鼠大脑皮层神经元的原代培养的任何增加，WIN 55212-2（0.01–100 nm）增加细胞外谷氨酸水平，显示一个钟形浓度反应曲线。WIN55212-2化效应（1nm）完全抵消SR141716A（10nm），由正常的Krebs Ringer碳酸氢盐缓冲液与低Ca2 +介质置换（0.2mm）和IP（3）受体拮抗剂xestospongin C（1μm）。Win 5212-2以浓度和钙依赖性的方式从体外培养的TG神经元中释放CGRP（EC50＝26μm）。赢得55212-2-2既不抑制辣椒素引起的CGRP释放也不抑制forskolin，isoproteranol或前列腺素E2刺激的cAMP的积累。Win 55 212-2显著抑制（EC50＝1.7μm）50 mM k+诱发的CGRP释放约70%。WIN 55212-2抑制50毫米K +诱发CGRP释放不是由大麻素1型受体拮抗剂逆转（CB1）受体，但类似的大小和效力（EC50 = 2.7μm）的非对映体赢得55212-2-3大麻素。 |
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体外研究 |
I前额皮质WIN 55212-2(0.1和1mg/kg i.p.)增加清醒大鼠的透析液谷氨酸水平，而较低剂量(0.01mg/kg)和高剂量(2mg/kg)无效。此外，用选择性CB(1)受体拮抗剂SR141716A(0.1mg/kg，i.p.)预处理和用低钙林格溶液(Ca2+0.2mM)局部灌注抵消WIN 55212-2(0.1mg/kg)诱导的透析液谷氨酸水平升高。WIN 55212-2(0.5、1、3、5、10和15mg/kg，i.p.)在低剂量时不改变癫痫发作阈值，而较高剂量的药物以剂量依赖性方式显著增加阈值。WIN 55212-2的抗惊厥作用在吡格列酮20mg/kg预处理组中以5mg/kg为高，以0.5mg/kg为低。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.9135 mL |
9.5674 mL |
19.1347 mL |
|
5 mM |
0.3827 mL |
1.9135 mL |
3.8269 mL |
|
10 mM |
0.1913 mL |
0.9567 mL |
1.9135 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
WIN 55,212-2是在DMSO的1%水溶液中形成的。在实验1中，不同剂量的WIN 55,212-2(0.5、1、3、5、10和15 mg/kg)在静脉注射PTZ溶液测定阵挛性发作阈值前60分钟注射。控制动物接受相同体积的载体(1%的DMSO水溶液)。剂量和时间点是在初步研究的基础上选定的。在实验2中，为了证实吡格列酮的抗惊厥作用，在不同的小鼠组中，不同剂量(10、20、40和80 mg/kg)在PTZ前4小时给药。相应的控制组先于相应的车辆(CMC 1%)在同一时间点。在实验3中，考察了WIN 55,212-2和吡格列酮的加性抗癫痫作用;小鼠在WIN 55,212-2(0.5或1 mg/kg)和PTZ前4 h急性给予吡格列酮(10或20 mg/kg)。 |
【注意 】
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英文名字：WIN 55,212-2 Mesylate
质量标准：>98%,BR
分子式：C27H26N2O3.CH3SO3H