A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
理化数据
| 分子量 |
850.04 |
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化学式 |
C46H55N7O7S |
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CAS号 |
1668553-26-1 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
3 mg/mL (3.52 mM) warming |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在H929细胞中，A-1210477以高亲和力结合到MCL-1，并诱导MCL-1蛋白质增多。在H929，H2110，和H23细胞中，A-1210477诱导细胞凋亡标志物，并抑制MCL-1-依赖性细胞活性。A-1210477也会与navitoclax协同作用杀死各种癌细胞系。在SKBR3细胞中，A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用，并诱导细胞凋亡的典型特征。此外，A-1210477使非-霍奇金氏淋巴瘤细胞系对venetoclax (ABT-199)敏感。 |
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