A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。

理化数据

分子量	342.61
化学式	C13H10Cl3N5
CAS号	899431-18-6
稳定性	3 years 2-8°C powder

溶解性

DMSO	61 mg/mL (178.04 mM)
Water	61 mg/mL (178.04 mM)
Ethanol	20 mg/mL warmed (58.37 mM)

生物活性

产品描述	A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。
靶点	P2X7 receptor (in 1321N1 cells) 6.9(pIC50)
体外研究	在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化，其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时，A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂
体内研究	癫痫发作后腹腔注射A-438079（5和15 mg/kg）60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥（25 mg/kg）相比，A-438079具有良好的神经保护作用。A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。在HC模型中，A-438079预处理可降低疼痛行为指数。在神经病大鼠模型中，A-438079（80 μmol/kg，静脉注射）可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中，A-438079（100和300 μmol/kg，腹腔注射）可显著提高撤回阈值。

实验操作(仅供参考)

动物实验：

Animal Models: Sprague–Dawley雄性大鼠 Formulation: Saline Dosages: 30 mg/kg Administration: 腹腔注射

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