A-674563
分子式:C22H22N4O 分子量:358.44
简介:A-674563 是有效,选择性的 Akt1 抑制剂,Ki为11 nM。
别名:A674563;
(alphas)-alpha-(((5-(3-methyl-1h-indazol-5-yl)-3-pyridinyl)oxy)methyl)benzeneethanamine
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (200.87 mM);Water :72 mg/mL (200.87 mM);Ethanol:18 mg/mL (50.21 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
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特性 |
口服生物活性化合物(用苯基取代A-443654的吲哚基得到),比A-443654对Akt的选择性差。 |
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靶点 |
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体外研究 |
A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物,具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖,EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化,但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。 |
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体内研究 |
20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性;与paclitaxel单独疗法相比,结合疗法的效能被显著提高。 A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢,肿瘤体积减少50%,在研究结束时,与对照组相比。 A-674563被认为显著地提高了PK性能,在小鼠体内口服生物活性为67%,但是比A-443654的活性低70倍。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。A-674563是有效,选择性的 Akt1 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.7899 mL |
13.9493 mL |
27.8987 mL |
5 mM |
0.5580 mL |
2.7899 mL |
5.5797 mL |
10 mM |
0.2790 mL |
1.3949 mL |
2.7899 mL |
50 mM |
0.0558 mL |
0.2790 mL |
0.5580 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
Akt激酶试验: |
细胞实验: |
Cell lines: MiaPaCa-2 细胞
|
动物实验: |
Animal Models: 禁食小鼠
|
【注意 】
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英文名字:A674563
质量标准:>98%,Akt抑制剂
分子式:C22H22N4O