Alogliptin(SYR-322)；阿格列汀(SYR-322)
分子式：C18H21N5O2 分子量：339.39
简介： 阿格列汀 Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂。
别名：SYR-322；2-[[6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 67 mg/mL (197.41 mM)；Water 18 mg/mL (53.04 mM)；Alcohol 67 mg/mL (197.41 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
阿格列汀（SYR-322）是丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-4）的有效选择性抑制剂，IC50值为2.63 nM，与密切相关的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9相比，选择性高出10,000倍以上。 |
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靶点 |
DPP-4 |
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体外研究 |
阿格列汀是一种有效的（IC50 <10 nM）DPP-4抑制剂，对密切相关的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性超过10,000倍。化合物10不是CYP-450酶的抑制剂，也不是阻止hERG通道浓度高达30μM。 |
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体内研究 |
阿格列汀在大鼠，狗和猴中的绝对口服生物利用度分别为45％，86％和72％至88％。单次口服阿格列汀后，在15分钟内观察到血浆DPP-4抑制，大鼠，狗和猴子的最大抑制率> 90％;抑制在大鼠（43％）和狗（65％）中持续12小时，在猴子中持续24小时（> 80％）。根据Emax建模，在大鼠，狗和猴的平均阿格列汀血浆浓度（EC 50）为3.4至5.6ng / ml（10.0至16.5nM）时观察到DPP-4活性的50％抑制。在Zucker fa / fa大鼠中，单剂阿格列汀（0.3,1,3和10 mg / kg）抑制血浆DPP-4（2小时为91％至100％，24小时为20％至66％），增加血浆GLP-1（AUC0-20分钟增加2至3倍）并增加早期胰岛素分泌（AUC0-20分钟增加1.5至2.6倍）并降低血糖波动（31％-67）口服葡萄糖激发后AUC0-90分钟的％降低。阿格列汀（30和100mg / kg）对正常血糖大鼠的空腹血糖没有影响。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿格列汀
Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.9465 mL |
14.7323 mL |
29.4646 mL |
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5 mM |
0.5893 mL |
2.9465 mL |
5.8929 mL |
|
10 mM |
0.2946 mL |
1.4732 mL |
2.9465 mL |
|
50 mM |
0.0589 mL |
0.2946 mL |
0.5893 mL |
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