AMG-517；AMG517
分子式： C20H13F3N4O2S 分子量：430.4
简介： AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。
别名：Acetamide, N-[4-[[6-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：…………DMSO 86 mg/mL (199.81 mM)；Water Insoluble ；Ethanol Insoluble
含量 ：……………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。 |
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特性 |
AMG 517浓度高达40 μM，不激活TRPV1，通过测量45Ca2+摄入进表达TRPV1的细胞，说明它是部分激动剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞， IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞，抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元，抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活，IC50值为0.68 nM。AMG 517是大鼠和人类TRPV1的竞争性拮抗剂，解离常数(Kb)分别为4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度选择性的TRPV1拮抗剂。AMG 517作用于重组表达适当TRP通道的CHO细胞，作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 异硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8，IC50值>20 μM。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3234 mL |
11.6171 mL |
23.2342 mL |
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5 mM |
0.4647 mL |
2.3234 mL |
4.6468 mL |
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10 mM |
0.2323 mL |
1.1617 mL |
2.3234 mL |
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50 mM |
0.0465 mL |
0.2323 mL |
0.4647 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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