AMI-1
分子式： C21H14N2Na2O9S2分子量：548.45
简介： AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O : 10 mg/mL (18.23 mM)；DMSO：100 mg/mL (182.33 mM) (warmed with 50ºC water bath)；Ethanol：Insoluble
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述
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AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 |
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IC50 & Target |
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体外 |
在HeLa细胞中，AMI-1抑制GFP-Npl3融合水平和内源性PRMT1-样活性。在MCF7细胞中，AMI-1也会抑制核受体介导的荧光素酶报告基因反式激活。此外，AMI-1抑制HIV-1 RT聚合酶活性，IC50为5 μM，并抑制DNA结合到HIV-1 RT，Kd为2 μM。在INS-1细胞中，AMI-1改善INS-1细胞功能，并通过调节FOXO1磷酸化和甲基化，介导FOXO1和PDX-1的细胞内易位。 |
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体内 |
在慢性AIPI大鼠中，AMI-1 (5 μg/大鼠)改善COX2表达和哮喘指标，并肺部减少气道和肺泡损伤，粘液分泌，以及胶原沉积。 |
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动物实验 |
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储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.8233 mL |
9.1166 mL |
18.2332 mL |
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5 mM |
0.3647 mL |
1.8233 mL |
3.6466 mL |
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10 mM |
0.1823 mL |
0.9117 mL |
1.8233 mL |
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50 mM |
0.0365 mL |
0.1823 mL |
0.3647 mL |
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
RESULTS |
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Appearance |
Brown powder |
Conforms |
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Identification |
HNMR |
Conforms |
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Purity(HPLC) |
≥98% |
98.96% |
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Conclusion |
Passed |
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