BEZ235 (Dactolisib)；NVP-BEZ 235

分子式：C30H23N5O   分子量：469.54

物理性状及指标：

外观：……………………白色粉末

溶解性：…………………溶于氯仿(1 mg/ml)， DMSO (1.33 mg/mL), 和DMF (10 mg/mL，75 °C)；Water Insoluble

生物活性

产品描述	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。
靶点	p110α (Cell-free assay) p110γ  (Cell-free assay) mTOR (p70S6K)   (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) ATR (3T3TopBP1-ER cells)   4 nM 5 nM 6 nM 7 nM 21 nM
体外研究	BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱，IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中，PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性，通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时，导致细胞增殖剂量依赖性减少，平均GI50为10-12 nM。BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。
体内研究	BEZ235诱导肿瘤(69%)消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之，这些初步的体内功效研究结果表明，BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为PI3K和mTOR双重抑制剂。

储存条件：-20° C，避光防潮密闭干燥。

运输条件：2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。