BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
理化数据
| 分子量 |
351.27 |
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化学式 |
C14H22N4O2.2HCl |
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CAS号 |
66611-37-8 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
70 mg/mL (199.27 mM) |
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Water |
70 mg/mL (199.27 mM) |
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Ethanol |
70 mg/mL (199.27 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
羟胺衍生物BGP-15在体外是HSP72的协诱导物，但是只有与热激共同处理时有效，而且对HSP90的水平没有影响。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate诱导的氧化性损伤、减弱高能磷酸化合物的损耗，通过阻止p38 MAPK和JNK的激活改变imatinib mesylate的信号通路效应、诱导Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15对p38和JNK的激活抑制效应十分显著，因为这些激酶在离体灌注心脏中有助于细胞死亡和炎症反应。 |
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体内研究 |
BGP-15分别在两种小鼠模型（将分步发展为心衰和房颤）中实验中，改善其心脏功能和减少心率不齐。在cisplatin处理前不久，先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或显著抑制cisplatin诱导的急性肾功能衰竭的发展。在cisplatin诱导的肾毒性中，BGP-15对肾脏的抗氧化反应具有显著作用。它能提高降低的谷胱甘肽和过氧化氢酶的水，但对SOD活性没有影响。BGP-15的处理减少cisplatin诱导的ROS产生并恢复高能磷酸化合物中间体水平。虽然BGP-15能保护肾脏免受肾毒性，但它并不能减弱细胞生长抑制剂的抗肿瘤效果。BGP-15能够提高cisplatin处理的P-388白血病小鼠的生存率。BGP-15在肾脏抑制cisplatin诱导的二磷酸腺苷核糖多聚化。同时，BGP-15能在其保护组织内恢复cisplatin诱导的能量代谢障碍并维持ATP水平。 |
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