Bictegravir
分子式：C21H18F3N3O5分子量：449.38
简介： Bictegravir是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。
中文名：比克替拉韦
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Insoluble；DMSO: 90 mg/mL (200.28 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Bictegravir是一种新型的、有效的HIV-1 integrase抑制剂。 |
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IC50 & Target |
IC50: 7.5 nM (HIV-1 integrase) |
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体外 |
Bictegravir exhibits potent and selective in vitro antiretroviral activity in both T-cell lines and primary human T lymphocytes, with 50% effective concentrations ranging from 1.5 to 2.4 nM and selectivity indices up to 8,700 relative to cytotoxicity. Bictegravir inhibits the strand transfer activity with an IC50 of 7.5 ± 0.3 nM. Relative to its inhibition of strand transfer activity, Bictegravir is a much weaker inhibitor of 3′-processing activity of HIV-1 integrase, with an IC50 of 241 ± 51 nM. Bictegravir potently inhibits HIV-1 replication in both MT-2 and MT-4 cells with EC50s of 1.5 and 2.4 nM, respectively, and selectivity indices (50% cytotoxic concentration [CC50]/EC50) of ∼6,800 in MT-2 cells and ∼1,500 in MT-4 cells. |
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储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2253 mL |
11.1264 mL |
22.2529 mL |
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5 mM |
0.4451 mL |
2.2253 mL |
4.4506 mL |
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10 mM |
0.2225 mL |
1.1126 mL |
2.2253 mL |
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50 mM |
0.0445 mL |
0.2225 mL |
0.4451 mL |
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