Bindarit；宾达利；AF2838
分子式：C19H20N2O3 分子量：324.37
简介： 宾达利 Bindarit(AF-2838)是CCL2，CCL7和CCL8抑制剂，有抗炎活性。
别名：AF2838；Propanoic acid, 2-methyl-2-[[1-(phenylmethyl)-1H-indazol-3-yl]methoxy]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：64 mg/mL (197.3 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：64 mg/mL (197.3 mM)
含量：………………>95%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族，包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。 |
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特性 |
Bindarit 缺乏免疫抑制效果。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Bindarit 处理，抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)，IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量，与MCP-1 mRNA转录水平降低相关，IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量，IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。Bindarit处理，抑制 MCP-1从IL-1刺激的 成骨细胞系Saos-2中释放。Bindarit即使是最大浓度时，在体外也作用于人类 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也没有毒性，虽然其抑制MCP-1表达。Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌细胞(VSMC) 增殖，迁移，和入侵。Bindarit 诱导传统 NF-κB通路的下调。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 诱导的 MCP-1启动子激活，而对其他测试的激活的启动子没有作用效果，说明 Bindarit 作为 NF-κB亚型的一个特定子集而起作用，且在全部NF-κB炎症通路中选择 其作用靶点。Bindarit调节癌细胞增殖和迁移，主要通过对TGF-β和AKT 信号的负调控。 |
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体内研究 |
Bindarit 按 50 mg/kg剂量口服给药 NZB/W小鼠，延迟蛋白尿的发病, 显著保护免受肾功能损伤且延长NZB/W小鼠或狼疮小鼠寿命。Bindarit 处理肾炎进展中，完全抑制MCP-1上调。Bindarit 处理人类黑色素瘤，抑制MCP-1，也降低肿瘤生长和巨噬细胞浸润，使肿瘤坏死。Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管损伤的动物模型，通过直接作用于VSMC 增殖和迁移，及通过降低新生内膜内巨噬细胞含量，而有效减少新生内膜形成。Bindarit作用于携带前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠，导致损伤性肿瘤转移性疾病，作用于含乳腺癌4T1-Luc细胞的 Balb/c小鼠，局部肿瘤形成受损伤。此外, Bindarit 处理4T1-Luc原发性肿瘤，显著降低肿瘤相关的巨噬细胞浸润，和髓细胞衍生的抑制细胞浸润。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。宾达利 Bindarit(AF-2838)是CCL2，CCL7和CCL8抑制剂，有抗炎活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.0829 mL |
15.4145 mL |
30.8290 mL |
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5 mM |
0.6166 mL |
3.0829 mL |
6.1658 mL |
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10 mM |
0.3083 mL |
1.5414 mL |
3.0829 mL |
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50 mM |
0.0617 mL |
0.3083 mL |
0.6166 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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