BIX 01294

BIX-01294;BIX 01294 
分子式:C28H38N6O2.3HCl  分子量:600.02

简介: BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂。
别名:BIX01294 3hydrochloride;Trihydrochloride Hydrate;N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine;BIX 01204
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:98 mg/mL (163.32 mM);Water:98 mg/mL (163.32 mM);Ethanol :8 mg/mL (13.33 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。

靶点

G9a
(Cell-free assay)

2.7 μM

体外研究

BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2),并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3),作用于G9a 和GLP,IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a,与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞,小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞,而非缺乏G9a的干细胞,降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上,包括Bim1 和Serac1,降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞,如ACH-2和 OM10.1中重新表达。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

BIX 01294

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6666 mL

8.3331 mL

16.6661 mL

5 mM

0.3333 mL

1.6666 mL

3.3332 mL

10 mM

0.1667 mL

0.8333 mL

1.6666 mL

50 mM

0.0333 mL

0.1667 mL

0.3333 mL

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CAS 号:1392399-03-9
英文名字:BIX-01294
质量标准:>98%,BR
分子式:C28H38N6O2.3HCl