BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。
理化数据
分子量 |
360.41 |
化学式 |
C21H20N4O2 |
CAS号 |
896705-16-1 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
5 mg/mL warmed (13.87 mM) |
Ethanol |
2 mg/mL warmed (5.54 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。 |
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靶点 |
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体外研究 |
BMH-21引起RPA194蛋白酶体依赖性破坏,RPA194为Pol I全复合物的大催化亚基蛋白。在U2OS癌症细胞系,BMH-21导致RPA194降解和NCL易位,IC50分别为0.05 μM 和 0.07 μM。通过引起核仁应激,BMH-21对细胞活性也表现出有效的抑制。 |
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体内研究 |
在小鼠异种移植物中,BMH-21降低肿瘤的生长。 |
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