BMS-687453 ；BMS687453
分子式：C22H21ClN2O6 分子量：444.86
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO: ≥ 31 mg/mL
纯度：………………………>98% , BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。研究发现化合物BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂。PPAR家族的转录因子，对血浆有多效的影响。可用于相关脂蛋白水平，胰岛素敏感，动脉粥样硬化和炎症治疗等科学研究。
| 产品描述 |
BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂。 |
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靶点 |
PPARα 260 nM (IC50, Human PPARα) |
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体外研究 |
BMS-68 753是PPARα激动剂，其PPARα的EC50和IC50分别为10 nm和260 nm，在PPAR-GAL4反式激活试验中，PPARα的效果达到PPARγ的410倍和57倍，以上的选择性分别为4100 nm和15000 nm。BMS-68 753在HepG2细胞中具有较高的PPARα效价（EC50＝47 nm），其选择性对比PPARγ（EC50＝2400 nm）有50倍的活性。然而，BMS-68 753在啮齿类动物PPARα功能测定中显示出不太有效的活性，对于小鼠而言，EC50为426 nm，仓鼠为488 nm，但在这两个物种中仍然是完整的PPARα激动剂。 |
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体内研究 |
BMS-687453（10,50,100，p.o.）剂量依赖增加小鼠血清ApoA1蛋白水平和低密度脂蛋白 – 胆固醇（LDLc）水平。 BMS-687453（1,3,10 mg / kg，口服）可降低高脂喂养的仓鼠的HDLc水平。 BMS-687453在肝中诱导PDK4 mRNA，其ED50值为0.24mg / kg 。 BMS-687453（300mg / kg，口服）导致骨骼肌纤维变性和坏死，其特征在于观察到的雄性大鼠的盘状改变，肌原纤维溶解，透明化和细胞浸润。 BMS-687453（300 mg / kg，p.o.）在雄性大鼠的快肌和慢肌中都有轻度毒性。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，PPAR家族的转录因子，对血浆有多效的影响。可用于相关脂蛋白水平，胰岛素敏感，动脉粥样硬化和炎症治疗等科学研究。
储液配置
| 浓度/体机/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2479 mL |
11.2395 mL |
22.4790 mL |
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5 mM |
0.4496 mL |
2.2479 mL |
4.4958 mL |
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10 mM |
0.2248 mL |
1.1239 mL |
2.2479 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
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动物实验 |
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