BMS-754807 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

BMS-754807
分子式：C23H24FN9O 分子量：461.49

简介： BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂，同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性。
别名：(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-Pyrrolidinecarboxamide, BMS 754807
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (199.35 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：92 mg/mL (199.35 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	BMS-754807是有效的IGF-1R/InsR可逆抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM, 对Met, Aurora A/B, TrkA/B 和Ron作用效果稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。
靶点	IGF-1R	IR	Met	TrkA	TrkB
IC50	1.8 nM	1.7 nM	5.6 nM	7.4 nM	4.1 nM
体外研究	BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长，包括间充质（尤文氏肉瘤，横纹肌肉瘤，神经母细胞瘤，和脂肪肉瘤），上皮（乳腺，肺，胰腺，结肠，和胃），和造血（多发性骨髓瘤和白血病）组织，IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖，IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞，抑制IGF-1R磷酸化，IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞，抑制Akt磷酸化，IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系，抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。在儿科临床前期试验计划（PPTP）中，BMS-754807作用于23种细胞系，平均EC50值为0.62 µM。
体内研究	BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠，抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205），造血（JJN3）和间质（RD1和Rh41）移植瘤模型，抑制肿瘤生长，肿瘤生长抑制率从53％至115％不等。BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型，完全抑制肿瘤生长，且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型，显著抑制肿瘤。
特征	胰岛素样生长因子-1R/IR家族激酶的多重抑制剂

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MB3904	NVP-AEW541
MB3955	OSI-906 (Linsitinib)
MB3909	PQ401

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 BMS-754807是有效的IGF-1R/InsR可逆抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1669 mL	10.8345 mL	21.6689 mL
5 mM	0.4334 mL	2.1669 mL	4.3338 mL
10 mM	0.2167 mL	1.0834 mL	2.1669 mL
50 mM	0.0433 mL	0.2167 mL	0.4334 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	激酶抑制实验: 在体外激酶实验中使用重组人类 IGF-1受体酶测定BMS-754807，在生化实验中使用合成肽KKSRGDYMTMQIG 作为磷酸受体底物测定BMS-754807。在Ubottom 384孔板中使用 30 μL实验缓冲液 (100 mM Hepes pH 7.4, 10 mM MgCl2, 0.015% Brij35 and 4 mM DTT)来进行酶活测定。通过结合ATP，1.5 μM 荧光标记肽底物, 酶和BMS-754807而开始反应，反应持续60分钟。加入EDTA终止反应。通过电泳分离荧光底物和磷酸化产物，然后在Caliper LabChip 3000上分析反应混合物。通过对剂量反应曲线进行非线性回归分析而获得IC50值。
细胞实验	Cell lines: IGF-1R-Sal, RH41 和 Geo 细胞系 Concentrations: 365 nM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞按最佳密度培养在RPMI + GLUTAMAX培养基中，培养基中含有有10％热灭活的胎牛血清（FBS），10mMHepes，青霉素和链霉素。BMS-754807处理细胞72小时后，通过测定3H-胸甘渗透到DNA中的程度而测评细胞增殖。结果表示为IC50。
动物实验	Animal Models: 携带IGF-1R-Sal, GEO, Colo205, JJN3, RD1 或 Rh41 肿瘤的裸鼠 Formulation: 聚乙二醇400的混合物[PEG400/水(4:1; vol/vol)] Dosages: 150 mg/kg Administration: 口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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英文名字：BMS-754807

质量标准：>98%，IGF-1R/InsR可逆抑制剂

分子式：C23H24FN9O