LDK378.2HCl；双盐酸盐色瑞替尼
分子式：C28H37Cl2N5O3S 分子量：631.06
简介： LDK378 2Hcl是ALK抑制剂。
别名：色瑞替尼二盐酸盐 ；LDK378 (dihydrochloride)；2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-methyl-2-(1- methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-, hydrochloride (1:2)
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………H2O: ≥ 170 mg/mL
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
LDK378 2Hcl是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。 |
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靶点 |
ALK |
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IC50 |
0.2 nM |
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体外研究 |
LDK378在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中表现出很强的增殖活性，IC50分别是26.0 nM和22.8 nM，在Ba/F3-Tel-InsR和Ba/F3-WT细胞中，IC50分别是319.5 nM 和2477 nM。 |
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体内研究 |
LDK378可降低形成活性代谢物的可能性，并且在肝微粒中表现出谷胱甘肽（GSH）的加合物（<1％）无法检测。LDK378具有较好代谢稳定性，表现适度CYP3A4抑制性和hERG抑制性，LDK378在动物体内（小鼠、大鼠、狗和猴）表现出低血浆清除作用，口服生物利用度在55%以上。在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中，LDK378可引起生长抑制和肿瘤消退且无体重损失。LDK378在小鼠长期小于100 mg/kg给药后，表现出对胰岛素水平或血浆葡萄糖利用无影响。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LDK378 2Hcl是ALK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
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