Ceritinib；LDK-378；色瑞替尼；LDK378
分子式：C28H36ClN5O3S 分子量：558.14
简介： 色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂。
别名：LDK378；2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-methyl-2-(1- methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：20 mg/mL warmed (35.83 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：3 mg/mL (5.37 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。 |
||||||
|
特性 |
不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。 |
||||||
|
靶点 |
|
||||||
|
体外研究 |
LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。 |
||||||
|
体内研究 |
LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性，在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽（GSH）加合物的水平（<1％）。LDK378具有相对良好的代谢稳定性，中度抑制CYP3A4（Midazolam底物）和抑制hERG。LDK378处理动物，与肝脏血流量相比，具有低的血浆清除率（小鼠，大鼠，狗和猴），处理小鼠，大鼠，狗和猴的口服生物利用度都在55％以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长，诱导肿瘤衰退，这种作用具有剂量依赖性，体重没有降低。LDK378处理小鼠，剂量高达100 mg/kg，对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。 |
相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3330
|
PF-06463922 |
|
MB4539 |
RXDX-101 |
|
MB3641 |
SD-208 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.7917 mL |
8.9583 mL |
17.9167 mL |
|
5 mM |
0.3583 mL |
1.7917 mL |
3.5833 mL |
|
10 mM |
0.1792 mL |
0.8958 mL |
1.7917 mL |
|
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
激酶分析: |
|
细胞实验 |
|
|
动物实验 |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。