Ciproxifan maleate
分子式：C16H18N2O2•C4H4O4 分子量：386.40
简介： Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂。
别名：FUB 359 maleate；Methanone, cyclopropyl[4-[3-(1H-imidazol-4-yl)propoxy]phenyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (9CI)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：54 mg/mL (139.75 mM)；Water：1 mg/mL (2.58 mM)；Ethanol ：54 mg/mL (139.75 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Ciproxifan是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。 |
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靶点 |
Histamine H3 receptor 9.2 nM |
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体外研究 |
Ciproxifan 抑制[3H]HA从突触的释放，Ki为0.5 nM。Ciproxifan抑制[125I]iodoproxyfan在大脑H3受体的结合，Ki为0.7 nM。离体器官(组胺H1 和 H2，毒蕈碱M3，肾上腺素能α1D和β1，血清素5-HT1B，5-HT2A，5-HT3和5-HT4)的测试评估表明，Ciproxifan对H3受体表现出高亲和力，但是对其它受体亚型表现出低表观亲和力。 |
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体内研究 |
Ciproxifan以1 mg/kg的剂量静脉注射，减少雄性Swiss 小鼠血清中H3-受体配体浓度，分布期和消除期的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)快速增加雄性Swiss小鼠的大脑t-MeHA水平，30分钟后已经显著增加，在90和180分钟之间达到稳定水平，并且在270分钟后依然增强。在雄性Wistar 大鼠下丘脑中，Ciproxifan使大脑皮层，纹状体和下丘脑的ED50值分别为0.23 mg/kg，0.28 mg/kg，和0.30 mg/kg。在使用短暂刺激间隔进行的5个选择性任务中，Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)显著增加选择精确度。猫体内增强的快节律密度和几乎完全清醒的状态表明，Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)诱导显著的新皮质脑电图活化信号。Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)增强DBA/2小鼠体内前脉冲抑制。在阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)改善活动过度和认知缺失。在成年雄性带头罩Lister 大鼠中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)提高准确性，并减少冲动行为。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5880 mL |
12.9400 mL |
25.8799 mL |
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5 mM |
0.5176 mL |
2.5880 mL |
5.1760 mL |
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10 mM |
0.2588 mL |
1.2940 mL |
2.5880 mL |
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50 mM |
0.0518 mL |
0.2588 mL |
0.5176 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意】
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