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氢溴酸西酞普兰;Citalopram HBr;Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr
分子式:C20H21FN2O.HBr;C20H22BrFN2O 分子量:405.31
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
熔点:……………………183 °C (dec.)
溶解性:…………………DMSO 60mg/ml(加热);water 30mg/ml(加热);ethanol 30mg/ml(加热)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………99.0%~101.0%
IC50:……………………5-羟色胺的摄取:IC50 = 1.8 nM;恶性疟原虫:IC50 = 794.33 nM;
……………………………去甲肾上腺素的摄取:IC50 = 8.8 µM;多巴胺摄取:IC50 = 41 µM
生物活性
产品描述 |
Citalopram HBr是一种抗抑郁剂,是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂,IC50为1.8 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物,是神经元5-羟色胺(5-HT)吸收的有效抑制剂,但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果,对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效,而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性,Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中,Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。 |
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体内研究 |
Citalopram没有心机细胞毒性作用,即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中,citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂,对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内,其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中,Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递,其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制,而不作用于突触后的5-HT受体。 |
实验操作(仅供参考)
细胞实验: |
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动物实验: |
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储液制备
浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.4673 mL |
12.3365 mL |
24.6731 mL |
5 mM |
0.4935 mL |
2.4673 mL |
4.9346 mL |
10 mM |
0.2467 mL |
1.2337 mL |
2.4673 mL |
50 mM |
0.0493 mL |
0.2467 mL |
0.4935 mL |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。
运输条件:室温运输。
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
RESULTS |
Appearance |
White to off white powder |
Conforms |
Identification |
HNMR |
Conforms |
Solubility |
15mg/ml water,clear |
Conforms |
Purity(HPLC) |
≥98% |
99.19% |
Conclusion |
Passed |