Citarinostat (ACY-241)
分子式：C24H26ClN5O3 分子量：467.95
简介： Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。
别名：ACY241；5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 93 mg/mL (198.74 mM)；Water Insoluble；Alcohol 93 mg/mL (198.74 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。 |
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体内研究 |
在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Citarinostat 是一种特异性的HDAC6抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1370 mL |
10.6849 mL |
21.3698 mL |
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5 mM |
0.4274 mL |
2.1370 mL |
4.2740 mL |
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10 mM |
0.2137 mL |
1.0685 mL |
2.1370 mL |
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50 mM |
0.0427 mL |
0.2137 mL |
0.4274 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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