外观：……………………白色或类白色结晶性粉末。
熔点：……………………212-213℃
溶解性：…………………water 40mg/ml; DMSO <1mg/ml, insoluble in ethanol.
密度：……………………1.89 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………98.0% ~102.0%
IC50：……………………HL-60：IC50 = 119.24 nM (人)；DNA合成：IC50 = 16 nM (野生型CCRF-CEM细胞)；
……………………………MOLT-4：IC50 = 230.26 nM (人)；CCRF-CEM：IC50 = 267.27 nM (人)；
……………………………CCRF-HSB-2：IC50 = 35.36 nM (人)
生物活性
| 产品描述 |
Cytarabine是一种抗代谢药，也是DNA synthesis抑制剂，在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。 |
||
|
特性 |
Cytarabine是一系列改变核糖苷的抗癌药物中的第一个。 |
||
|
靶点 |
|
||
|
体外研究 |
Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞，抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多，IC50为 16 nM。浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1，导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。10 μM Cytarabine 作用于大鼠交感神经元，诱导凋亡, 100 μM 时毒性最高，作用于神经元84小时，可杀死80%神经元，包含线粒体细胞色素-c的释放， caspase-3的激活， 抑制p53基因 可降低毒性，删除bax基因可延迟但是不会阻断毒性。 |
||
|
体内研究 |
Cytarabine高效作用于急性白血病，引起G1/S期停顿和同步化， 且低剂量时提高患白血病Brown Norway大鼠存活时间，说明使用高剂量Cytarabine 与抗人类白血病效果没有关系。Cytarabine按 250 mg/kg剂量 作用于妊娠 Slc:Wistar大鼠的胎盘，也引起胎盘生长受阻，且提高胎盘滋养细胞凋亡，处理3小时开始提高，6小时达到最高峰，48小时恢复到对照组水平，且明显增强 p53蛋白, p53转录靶点基因，如p21, cyclinG1 ，fas，和 caspase-3活性。 |
实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
体外抑制生长实验: |
|
细胞实验： |
|
|
动物实验： |
|
储液制备
| 浓度 溶剂体积(Water) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
4.1115 mL |
20.5575 mL |
41.1150 mL |
|
5 mM |
0.8223 mL |
4.1115 mL |
8.2230 mL |
|
10 mM |
0.4112 mL |
2.0558 mL |
4.1115 mL |
|
50 mM |
0.0822 mL |
0.4112 mL |
0.8223 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢试剂，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。严禁用于人体。
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。
运输条件：常温运输。
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
质量标准：≥99.0%,细胞培养级
|
TESTS |
SPECIFICATIONS |
RESULTS |
|
Appearance |
White to off white powder |
Conforms |
|
Solubility |
100mg/ml water（50℃）,clear |
Conforms |
|
PH |
6.5~8.0 |
7.24 |
|
Identification |
HNMR,UV |
Conforms |
|
Specific rotation |
+154~+160° |
+158.30° |
|
M.P. |
~214℃ |
Conforms |
|
Purity(HPLC) |
≥99% |
99.89% |
|
Conclusion |
Passed |
|