简介： 盐酸阿糖胞苷 Cytarabine (AraC)盐酸盐具有抗代谢和抗DNA合成活性。
别名：Cytosine β-D-arabinofuranoside hydrochloride; Cytosine Arabinoside hydrochloride; Ara-C hydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………10 mM in DMSO
含量：………………>98%
储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
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产品描述
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盐酸阿糖胞苷是IC50为16nM的抗代谢药物和DNA合成抑制剂。 |
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IC50 & Target |
IC50: 16 nM (DNA synthesis) |
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体外研究 |
阿糖胞苷磷酸化成三磷酸形式(Ara-CTP)，涉及脱氧胞苷激酶(dCK)，与dCTP竞争并入DNA，然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能来阻断DNA合成。与其他IC50为16nM[1]的急性髓细胞白血病(AML)细胞相比，阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞的生长抑制活性更高。阿糖胞苷在10μM时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡，其中100μM时毒性最强，84h时80%以上的神经元死亡，包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活，p53敲除可减轻其毒性，bax缺失可延缓其毒性。 |
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体内研究 |
阿糖胞苷(250mg/kg)还可引起胎盘生长迟缓，增加妊娠的Slc:Wistar大鼠胎盘迷宫区滋养细胞凋亡，从治疗后3小时开始增加，6小时达高峰，48小时恢复到正常水平，p53蛋白、p53转录因子显著增强。离子靶基因如p21、cyclinG1、fas和caspase-3活性。阿糖胞苷对急性白血病非常有效，这种急性白血病导致阿糖胞苷G1/S阻滞和同步，并且以弱剂量相关的方式增加白血病棕色挪威大鼠的存活时间，表明高剂量阿糖胞苷的使用不影响其在人类中的抗白血病效果。 |
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盐酸阿糖胞苷(标准品) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.5755 mL |
17.8776 mL |
35.7551 mL |
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5 mM |
0.7151 mL |
3.5755 mL |
7.1510 mL |
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10 mM |
0.3576 mL |
1.7878 mL |
3.5755 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
以无水乙醇为溶剂制备阿糖胞苷原液，制备阿糖胞苷系列稀释液。将CCRF-CEM细胞悬浮于添加10%FBS、0.1%庆大霉素和1%丙酮酸钠的RPMI培养基中。将细胞悬浮在各自的培养基中，以3-6×104细胞/mL的最终密度提供10mL体积的细胞悬浮液，将适量的阿糖胞苷溶液转移到细胞悬浮液中，并继续培养72小时。细胞在无阿糖胞苷的新鲜培养基中下旋和再悬浮，并测定最终的细胞计数。通过细胞计数与阿糖胞苷浓度的曲线拟合来分析数据，并将结果表示为IC50（抑制细胞生长的阿糖胞苷浓度为对照值的50%）。 |
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动物实验 |
阿糖胞苷溶于PBS中，浓度调整为50mg/mL。 |
【注意 】
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