459.56

化学式

C22H29N5O4S

CAS号

1429639-50-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

>80 mg/mL

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性。

靶点

体外研究

CZ415没有潜在的遗传毒性，具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，无论有或没有大鼠肝脏S9混合物，都不具有遗传毒性作用。

体内研究

体内试验证明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信号，在CIA小鼠模型中，具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物。