Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine)
分子式：C16H25NO2 分子量：263.37
简介： Desvenlafaxine是5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）重吸收抑制剂，Ki为40.2 nM和558.4 nM。
别名：O-去甲文拉法辛(D,L)；O-Desmethylvenlafaxine；Phenol, 4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]-
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………208-213℃
溶解性：…………………DMSO : 50 mg/mL (189.84 mM; Need ultrasonic)
密度：……………………~1.1 g/cm3 (预测)
含量：……………………>98%
IC50：……………………α-1a肾上腺素受体：IC50 = 60 nM (大鼠); 血清素转运体：IC50 = 180 nM (大鼠);
……………………………去甲肾上腺素转运体：IC50 = 1.16 µM (大鼠)
生物活性
Desvenlafaxine是5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂，Ki分别为40.2 nM和558.4 nM。目标：SSRI Desvenlafaxine是5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢产物。与文拉法辛类似，去甲文拉法辛抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。 Desvenlafaxine对人多巴胺（DA）转运蛋白显示弱的结合亲和力（在100μM时抑制62％）。去甲文拉法辛抑制hSERT或hNET的[3H] 5-HT或[3H] NE吸收，IC50分别为47.3和531.3 nM。 Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑的基线相比，去甲文拉法辛显着提高了细胞外NE水平，但使用微透析对地平DA的水平没有影响。 Desvenlafaxine具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。地斯拉法辛也可能诱导CYP3A4，这可能会影响通过该酶代谢的药物的代谢。 Desvenlafaxine在100至600 mg / day的剂量范围内显示出线性且与剂量成比例的药代动力学单剂量分布。口服制剂的绝对生物利用度为80.5％。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂，是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。O-去甲基文拉法辛也无MAO抑制活性。
储液配置及储存： 50 mg/mL (189.84 mM; Need ultrasonic)；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
运输条件：常温运输
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.7968 mL |
18.9840 mL |
37.9680 mL |
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5 mM |
0.7594 mL |
3.7968 mL |
7.5936 mL |
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10 mM |
0.3797 mL |
1.8984 mL |
3.7968 mL |
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50mM |
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【注意】
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