Desvenlafaxine Succinate
分子式：C16H25NO2.C4H6O4.H2O 分子量：399.48
简介： Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。
别名：O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate；琥珀酸去甲文拉法辛；Desvenlafaxine Succinate
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：80 mg/mL；Water <1 mg/mL；Ethanol<1 mg/mL
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Desvenlafaxine Succinate是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE) 转运蛋白重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM 和558.4 nM |
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靶点 |
Serotonin (5-HT) |
norepinephrine (NE) |
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IC50 |
40.2 nM (Ki) |
558.4 nM (Ki) |
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体外研究 |
Desvenlafaxine succinate是O-desmethylvenlafaxine的琥珀酸盐一水合物，是文拉法辛的活性代谢产物。 Desvenlafaxine Succinate是一种5-羟色胺 – 去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢产物。 类似于文拉法辛，Desvenlafaxine Succinate抑制血清素和去甲肾上腺素的神经元摄取。 Desvenlafaxine Succinate在人多巴胺（DA）转运蛋白上显示弱结合亲和力（在100μM下抑制62％）。 Desvenlafaxine Succinate抑制hSERT或hNET的[3H] 5-HT或[3H] NE摄取，IC50分别为47.3和531.3 nM。 Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜力，这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。 使用Desvenlafaxine Succinate也可能诱导CYP3A4，这可能影响通过该酶代谢的药物的代谢。 |
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体内研究 |
Desvenlafaxine Succinate迅速渗透雄性大鼠脑和下丘脑。 与雄性大鼠下丘脑中的基线相比，去甲文拉法辛琥珀酸盐显着增加细胞外NE水平，但使用微透析对DA水平没有影响。 Desvenlafaxine Succinate表现出线性和剂量比例的药代动力学单剂量曲线，剂量范围为100至600mg /天。 口服制剂的绝对生物利用度为80.5％。 |
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WAY-100635 Maleate |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 Desvenlafaxine Succinate是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE) 转运蛋白重吸收抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5033 mL |
12.5163 mL |
25.0325 mL |
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5 mM |
0.5007 mL |
2.5033 mL |
5.0065 mL |
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10 mM |
0.2503 mL |
1.2516 mL |
2.5033 mL |
【注意 】
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