伊屈泼帕;艾曲波帕; Eltrombopag (SB-497115)
分子式：C25H22N4O4    分子量：442.47

简介：Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。

物理性状及指标：

外观：………………橙色至红色固体粉末

熔点：………………242-244°C

密度：………………1.33

溶解性：……………DMSO：26 mg/mL warmed (58.76 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble

纯度：………………>99%

生物活性

产品描述	Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。
靶点	thrombopoietin receptor (TpoR)
体外研究	含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50) 为0.27 μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明，Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞，EC50为0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。在人和小鼠白血病细胞中，Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少，细胞周期G(1)期阻滞，以及细胞分化增加。HL60 细胞中，Eltrombopag (5 μg/mL)表现出明显的分化信号，显著改变细胞核内容物的结构，并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中，Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。
体内研究	Eltrombopag (10 mg/kg每天) 最后一次给药1周后，使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍，另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。Eltrombopag (1 mg/mL)延长白血病小鼠模型的存活时间。

储液配置

浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2600 mL	11.3002 mL	22.6004 mL
5 mM	0.4520 mL	2.2600 mL	4.5201 mL
10 mM	0.2260 mL	1.1300 mL	2.2600 mL
50 mM	0.0452 mL	0.2260 mL	0.4520 mL

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥。

运输条件：2~8℃运输

【注意】

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