Enzastaurin (LY317615) | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

Enzastaurin (LY317615)
分子式：C32H29N5O2 分子量：515.61

简介： Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
别名：恩扎妥林；LY317615；1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-[1-[1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-indol-3- yl]-
物理性状及指标：
外观：………………粉色至红色固体
溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (58.18 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM, 比作用于PKCα, PKCγ 和 PKCε选择性高6到20倍。
靶点	PKCβ	PKCα	PKCγ	PKCε
IC50	6 nM	39 nM	83 nM	110 nM
体外研究	Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。
体内研究	与单独使用相比，Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB4601	Go 6983
MB4599	Sotrastaurin

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9395 mL	9.6973 mL	19.3945 mL
5 mM	0.3879 mL	1.9395 mL	3.8789 mL
10 mM	0.1939 mL	0.9697 mL	1.9395 mL
50 mM	0.0388 mL	0.1939 mL	0.3879 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验

激酶实验:
使用滤板法测定髓鞘碱性蛋白基底33P的渗透率，而测定用Enzastaurin阻断PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反应物进行反应，反应物包括90 mM HEPES (pH 为7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰丝氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl 33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘碱性蛋白, enzastaurin的连续稀释物 (浓度为1-2,000 nM),及重组人类PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分别为390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反应开始，在室温下温育60分钟，加入10% H3PO4结束反应，转移到多屏阴离子磷酸纤维素96孔滤板上，温育30到90分钟，过滤，在真空歧管用4体积的0.5% H3PO4冲洗。加入闪烁混合物，板在Microbeta闪烁计数器上读数。

细胞实验

Cell lines: HCT116和U87MG细胞系
Concentrations: 0.3-4 μM
Incubation Time: 72小时
Method:

通过核小体分裂和末端转脱氧核苷酰酶调节的缺口末端标记(TUNEL)法标记HCT116和U87MG细胞系，用于测定Enzastaurin的凋亡诱导率。在96孔板上每孔加5×103个细胞（添加FBS的条件培养基），在有（实验组）或没有（对照组）Enzastaurin的环境下温育48到72小时。Enzastaurin的浓度从0.1到10 μM不等。加入原位细胞凋亡检测，荧光试剂进行原位TUNEL染色。在6孔板上，每孔加75×103个HCT116和U87MG细胞，在1% 添加FBS的培养基 ± Enzastaurin环境下温育72小时用Epics流式细胞仪测定荧光标记的DNA链断裂。收集10x103FITC染色的单细胞用于各项试验。

动物实验

Animal Models: 无胸腺裸鼠
Formulation: 溶于水的10% 胶
Dosages: 75 mg/kg，每天两次
Administration: 饲喂处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：170364-57-5

英文名字：Enzastaurin (LY317615)

质量标准：>98%，PKCβ选择性抑制剂

TESTS	SPECIFICATIONS	RESULTS
Appearance	Orange powder	Conforms
Identification	HNMR	Conforms
Purity(HPLC)	≥98%	99.53%
Conclusion	Passed