EPZ-5676；EPZ5676
分子式：C30H42N8O3 分子量：562.71
简介： EPZ-5676是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。
别名：EPZ-5676;EPZ5676;EPZ 5676; Pinometostat;
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL warmed (177.71 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：92 mg/mL warmed (163.49 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。 |
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靶点 |
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体外研究 |
EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。 |
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体内研究 |
在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。EPZ-5676是氨基核苷类DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂，比对其它多种PMTs的抑制性高37000倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.7771 mL |
8.8856 mL |
17.7711 mL |
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5 mM |
0.3554 mL |
1.7771 mL |
3.5542 mL |
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10 mM |
0.1777 mL |
0.8886 mL |
1.7771 mL |
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50 mM |
0.0355 mL |
0.1777 mL |
0.3554 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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英文名字： EPZ-5676
质量标准：>98%,BR
分子式：C30H42N8O3