简介: 依托度酸 Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物。
别名:AY-24236 ;2-(1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………144~150℃
溶解性:…………………乙醇: 50 mg/mL;Water Insoluble
含量:……………………≥98%
储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
生物活性(仅来自于公开文献)
产品描述 |
Etodolac 是COX抑制剂,IC50为53.5 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在离体兔关节软骨细胞中,Etodolac显著抑制ICl,TNFα活化的vol,以及随后的凋亡事件例如凋亡性细胞体积减小(AVD)和caspase-3/7活性的增高。 |
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体内研究 |
在机械异常性疼痛的小鼠模型中,Etodolac通过COX-依赖性途径衰减paclitaxel引起的周围神经病变。在佐剂关节炎大鼠中,Etodolac和其他NSAID以剂量依赖的方式抑制足肿胀,引起胃黏膜损伤。在关节炎大鼠中,Etodolac表现出最高的UD(50)值和安全性指标。除了当其作用是由在正常大鼠中醋酸诱导的扭体评估,Etodolac表现出最高的UD(50)值和安全性指标。在佐剂关节炎大鼠中,Etodolac剂量依赖性抑制胃癌的发展,并30毫克/千克/天剂量时没有癌症检测到。在Helicobacter pylori (Hp)感染的蒙古沙鼠(MGS)的胃中,Etodolac不影响炎性细胞浸润或氧化性DNA损伤的程度,但是它显著抑制粘膜细胞的增殖并剂量依赖性抑制肠上皮组织转化的发展。在CCI大鼠中,Etodolac减轻热诱发痛觉过敏并阻断CCI侧TRAP阳性多核破骨细胞数的增加,但是,它不抑制CCI侧骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)上的的降低。 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为非甾体抗炎化合物。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。
储液配置:
浓度/体积(DMSO)/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.4801 mL |
17.4004 mL |
34.8008 mL |
5 mM |
0.6960 mL |
3.4801 mL |
6.9602 mL |
10 mM |
0.3480 mL |
1.7400 mL |
3.4801 mL |
50 mM |
0.0696 mL |
0.3480 mL |
0.6960 mL |
【注意】
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质量标准:≥98%,BR
TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
White crystalline powder |
Solubility |
50mg/ml Ethanol,clear |
M.P |
144~150℃ |
Identification |
UV |
Purity (HPLC) |
≥98% |