物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………236-251 °C (lit.)
溶解性：…………………溶于DMSO(100 mg/mL);极微溶于水，微溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯和二氯甲烷，略溶于甲醇。
密度：……………………1.56 g/cm3 (预测)
含量：……………………≥98%
IC50：……………………拓扑异构酶II：IC50 = 59.2 µM；拓扑异构酶II：IC50 = 0.81 µM (HeLa细胞)；
……………………………KB细胞：IC50 = 1.1 µM (人)；DNA II型拓扑异构酶α：IC50 = 75700 nM (Homo sapiens)；
……………………………MCF7 (乳房癌细胞)：IC50 = 100000 nM (Homo sapiens)
……………………………半数致死剂量 (LD50)经口 – 大鼠 – 1,784 mg/kg
生物活性
| 产品描述 |
Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长，IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆，IC50为0.6 μM。 |
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体内研究 |
Etoposide 作用于Lewis 肺癌，诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠，诱导60%存活。 |
实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
Topoisomerase II 活性测定: |
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细胞实验： |
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动物实验： |
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储液制备
| 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.6991 mL |
8.4953 mL |
16.9906 mL |
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5 mM |
0.3398 mL |
1.6991 mL |
3.3981 mL |
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10 mM |
0.1699 mL |
0.8495 mL |
1.6991 mL |
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50 mM |
0.0340 mL |
0.1699 mL |
0.3398 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。严禁用于人体。
储存条件：常温粉末，避光防潮密闭干燥。溶液-80°C
运输条件：常温运输
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
White or white crystalline powder |
Solubility |
50mg/ml DMSO |
Identification |
HNMR/UV |
Specific rotation |
-110°~-118° |
Water |
≤6.0% |
Purity(HPLC) |
≥98% |