ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。
理化数据
| 分子量 |
470.52 |
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化学式 |
C30H22N4O2 |
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CAS号 |
1345675-02-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
室温溶解性
| DMSO |
6 mg/mL (12.75 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 不溶或者难溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 不溶或者难溶 |
生物活性
| 产品描述 |
ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。 |
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特性 |
ATR选择性抑制剂，特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性，经常被用来作为探针药物。 |
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靶点 |
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体外研究 |
ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。 |
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
Yellow powder |
Identification |
HNMR |
Purity (HPLC) |
≥98% |