EX527 (Selisistat) | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

EX527 (Selisistat)
分子式：C13H13ClN2O 分子量：248.71

简介： EX-527 是一种有效，选择性的 SIRT1 抑制剂。

别名：6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-Carbazole-1-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色粉末
溶解性：……………DMSO：49 mg/mL (197.01 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：18 mg/mL (72.37 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	EX527 (Selisistat)是有效的，选择性SIRT1抑制剂，IC50为38 nM,比作用于SIRT2 和SIRT3选择性高200倍以上。
靶点	SIRT1
IC50	38 nM
体外研究	EX527 (Selisistat)有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。
体内研究	EX527 (Selisistat)按10 μg剂量作用于大鼠，通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理，通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和 Bsx，以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达，而显著减弱生长素的促进食欲功效。
特征	与其他SIRT1抑制剂相比，EX 527有效性，特定性，和稳定性更高，且毒性更低

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。EX-527 是一种有效，选择性的 SIRT1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0207 mL	20.1037 mL	40.2075 mL
5 mM	0.8041 mL	4.0207 mL	8.0415 mL
10 mM	0.4021 mL	2.0104 mL	4.0207 mL
50 mM	0.0804 mL	0.4021 mL	0.8041 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	GST-SIRT1脱乙酰基酶实验: 在pDEST27 Gateway载体中使用FuGENE-6使293T细胞短暂转染GST标记的人SIRT1。 48小时后,用50 mM Tris, pH 8.0, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA,和 0.5% Nonidet P-40溶解细胞，加入完整Mini蛋白酶抑制剂片。使用谷胱甘肽-琼脂糖凝胶珠从溶解物中纯化GST-SIRT1，然后在以上buffer 中进行冲洗。在EX 527 (48 pM 到100 μM)存在时，使用30 ng GST-SIRT1进行脱乙酰反应。使用Fluor de Lys 试剂盒，使用包含p53的379到 382 残基，且在lysine 382位点乙酰化的荧光肽，测定脱乙酰作用。使乙酰化赖氨酸残基与一部分aminomethylcoumarin进行耦合。SIRT1使肽段脱乙酰化,随后加入蛋白水解显影剂，释放荧光aminomethylcoumarin。酶和170 μM NAD+及100 μM p53荧光肽在37oC下温育45分钟，随后在显影剂中温育15分钟。分别在460 nm处测定荧光值，用相对荧光单位表示酶活性。
细胞实验	Cell lines: NCI-H460, MCF-7, U-2 OS和 HMEC Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为1 μM Incubation Time: 48 或72小时 Method: 测定细胞活力, 用 EX 527处理细胞48小时。通过细胞Titer-Glo荧光实验测定细胞活力,测定全部 ATP水平，作为细胞数的一个指数。在Luminoskan Ascent读数仪上测定荧光值。测定增殖实验中,在培养基中加入EX 527，然后立即加入0.5 μCi/mL [14C]胸甘。在Microbeta液体闪烁计数器上测量，在48小时(测定HMEC)或72小时(测定NCI-H460, MCF-7, 和U-2 OS细胞)测定实验板。在Cytostar-T组织培养板上通过接近闪烁体而测定渗透到细胞的胸甘。
动物实验	Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠 Formulation: 溶于DMSO，总体积为5 μL Dosages: 5 μg Administration: 脑室内注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字：EX527 (Selisistat)

质量标准：>98%,SIRT1抑制剂

分子式：C13H13ClN2O