Fedratinib (SAR302503, TG101348) | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

Fedratinib；SAR302503；TG101348
分子式：C27H36N6O3S 分子量：524.68

简介： TG-101348是JAK2 的选择性抑制剂。

别名：TG-101348; SAR 302503；Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1- pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (190.59 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。

靶点

JAK2 (Cell-free assay)	JAK2 (V617F) (Cell-free assay)	FLT3 (Cell-free assay)	RET (Cell-free assay)
3 nM	3 nM	15 nM	48 nM

体外研究

TG-101348也显著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret，IC50分别为3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348对密切相关的JAK3的IC50高300倍以上，对JAK1和TYK2家族抑制效果不强。TG101348抑制有JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系，以及一种表达人JAK2V617F（的Ba/F3 JAK2V617F）鼠前B细胞系的增殖，IC50分别是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制亲本Ba/F3细胞的增殖至一般水平，IC50约为420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的浓度和抑制细胞增殖所需的浓度一致。TG101348以剂量依赖的方式诱导HEL和JAK2V617F Ba/F3细胞的凋亡。TG101348在浓度高达10 μM时对正常人真皮成纤维细胞没有促凋亡活性。TG101348降低GATA-1的表达，这和erythroid-skewing JAK2V617F+祖细胞分化有关，并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。TG101348抑制HMC-1.1（KITV560G）细胞的增殖，活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)细胞，IC50分别为740 nM和407 nM。

体内研究

TG101348有治疗JAK2V617F相关的骨髓增生性疾病(MPD)的潜力。在TG101348处理的动物中血细胞比容和白细胞计数有统计学显著减少，以剂量依赖性减少/消除髓外造血，至少在某些情况下，表现为衰减性骨髓纤维化，具有替代终点，包括减少/消除的JAK2V617F疾病负担，抑制内源性红细胞集落的形成相关，在体内抑制JAK-STAT信号转导。有没有明显的毒性并对T细胞数量无影响。TG101348（120 mg/kg）口服显著抑制体内光伏红系祖细胞分化。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TG-101348是 JAK2 的选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9059 mL	9.5296 mL	19.0592 mL
5 mM	0.3812 mL	1.9059 mL	3.8118 mL
10 mM	0.1906 mL	0.9530 mL	1.9059 mL
50 mM	0.0381 mL	0.1906 mL	0.3812 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	无细胞激酶活性测定: TG101348 的IC 50值使用Invitrogen公司的223激酶试剂盒测定，其中包括JAK2和JAK2V617F，或者Carna Biosciences的所有Janus激酶家族成员试剂盒，包括JAK1和TYK2。ATP浓度设定为激酶的Km值。
细胞实验	Cell lines: EpoBa/F3 JAK2V617F, Ba/F3p210, HEL和K562细胞 Concentrations: 溶解在DMSO中至终浓度约10 μM Incubation Time: 72小时 Method: 约2×103细胞接种到微量滴定板的孔中，加入含指定浓度抑制剂的100μLRPMI-1640培养基。TG101348温育72小时，50 μL XTT染料加入到每个孔中并孵育4小时，在CO2培养箱中培养。有色甲臜产物用分光光度法在450nm处测定在650nm处校正。50％的抑制作用（IC50）的浓度用GraphPad Prism 4.0软件确定。所有的实验都重复3次，并且结果和未处理的细胞的生长做比较。EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562细胞凋亡是用DMSO和TG101348浓度的增加诱导来确定。
动物实验	Animal Models: C57BL / 6小鼠静脉注射表达JAK2V617F的全骨髓 Formulation: 溶解DMSO，生理盐水稀释 Dosages: 约120 mg/kg Administration: 口服，两天一次

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字：Fedratinib (SAR302503, TG101348)

质量标准：>98%，选择性JAK2抑制剂

分子式：C27H36N6O3S